版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鍀[99mTc]比西酯注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鍀[99mTc]比西酯注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：鍀[99mTc]比西酯注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Technetium[99mTc]Bicisate Injection（99mTc-ECD）
漢語拼音：De[99mTc] bixizhi Zhusheye
本品主要成份爲：還原的鍀[99mTc]與配體比西酯形成的中性絡合物。化學名稱爲：鍀[99mTc]雙半胱乙酯。
結構式：
分子式：
分子量：
【性狀】
本品爲無色澄明液體。
【藥理毒理】
99mTc-ECD是中性脂溶性放射性藥物，靜脈注射後，能穿透血腦屏障，其腦內攝取正比於局部血流量，灰質/白質攝取比爲4.5∶1。注射後5分鐘，腦攝取達注射劑量的6.5%。放射性按雙指數方式從腦中清除，半清除期爲1.3小時（40%）和42.3小時（60%）。99mTc-ECD在腦中的滯留是由於其脂基在神經原內水解成酸。
99mTc-ECD能從血中快速清除，半清除期約爲0.8分鐘。5分鐘時，保留在血中的放射性低於注射劑量的10%，而到1小時後，血中90%的放射性是非脂溶性形式存在。
99mTc-ECD的主要清除途徑是通過腎。在2小時和4小時以內，分別有50%和65%的放射性排入尿裏。經過48小時，約有(11.2±6.2)%的放射性排入糞便。亦能通過人乳排泌。
小鼠急性毒性試驗：LD5=(66.10±6.18)mg/kg；LD50=(80.09±5.67)mg/kg；LD95=(96.93±9.67)mg/kg。
【藥代動力學】
本品從靜脈注射後迅速從血中清除，注藥後2小時和4小時的放射性量分別是注藥後1分鐘的28.5%和2.8%。本品在腦中濃聚快，靜脈注射1分鐘達峯值，10分鐘穩定，15分鐘開始下降10%左右，45分鐘時腦攝取率達到7.4%左右，未進腦的99mTc-ECD經肝、腎代謝成爲水溶性物質，從腎中排出。
【適應症】
用於各種腦血管性疾病（梗塞、出血、短暫性缺血發作等），癲癇和癡呆、腦瘤等疾病的腦血流灌注顯像。
【用法用量】
僅供靜脈注射，注藥後30～90分鐘顯像，成人一次用量爲740～1110MBq，體積小於4ml。
【不良反應】
【禁忌】
【注意事項】
1．本品應在具有《放射性藥品使用許可證》的醫療單位使用。
3．本品如發生混濁、出現沉澱，應停止使用。
4．本品採用配體交換法制備，注射用比西酯、注射用亞錫葡庚糖酸鈉及洗脫用氯化鈉注射液，需在製備前從冰箱中取出，放置至室溫，製成鍀[99mTc]葡庚糖酸鹽注射液後，必須立即全部轉移注入到注射用比西酯瓶中。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
輻射吸收劑量
99mTc-ECD的輻射吸收劑量估計值
器 官 | mGy/MBq | rad/mCi |
腦 膀胱壁 膽囊壁 胃腸道 上大腸壁 下大腸壁 卵 巢 腎 肝 睾 丸 全 身 | 0.0055 0.073 0.025 0.017 0.015 0.010 0.0080 0.0074 0.0054 0.0036 0.0029 | 0.02 0.27 0.092 0.063 0.055 0.038 0.030 0.027 0.020 0.013 0.011 |
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【生產企業】
企業名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網 址：